baranov-art.ru

Пролиа: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Пролиа

Пролиа™

раствор 60 мг/мл 1 мл

Пролиа™

раствор 60 мг/мл 1 мл

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Пролиа – медикаментозное средство на основе деносумаба, которое является полным аналогом человеческих антител, вырабатываемых иммунными клетками. Медикамент используется для лечения хронически прогрессирующего системного, обменного заболевания скелета, характеризующегося повышенной ломкостью костей, убыли костной ткани, связанной с приемом медикаментов, риска распространения опухолевых клеток из места возникновения в кости и остеобластокластомы.

Препарат эффективно используется для терапии женщин в период климакса, которые страдают от хрупкости и ослабленности костной ткани, защищая их от переломов и травм костей. Эффективность и полезные действия препарата доказаны многочисленными исследованиями, а также отзывами пациентов, которые начали использование медикамента и продолжали курс терапии продолжительное время.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство продается в виде раствора, который используется для инъекций. Раствор практически не обладает цветом, может иметь небольшой светло-желтый оттенок. Раствор не должен иметь никаких примесей и осадков. Средство упаковано в шприц-тюбик, что способствует более удобному использованию. В состав препарата входят следующие компоненты: • деносумаб; • глюцит; • твин 20; • безводная этановая кислота; • каустическая сода;

Показания к применению

Медикаментозное средство необходимо начать принимать при возникновении следующих проблем со здоровьем: • терапия хронически прогрессирующего системного, обменного заболевания скелета, характеризующегося повышенной ломкостью костей, у женщин в период климакса; • терапия убыли костной ткани у женщин, которые начали лечение злокачественной опухоли железистой ткани молочной железы с использованием блокаторов ароматазы; • терапия убыли костной ткани у мужчин, которые проходят лечение рака простаты с использованием андрогенных депривационных препаратов;

Международная классификация болезней (МКБ-10)

М.81.0. Постменопаузный остеопороз; М.81.4. Лекарственный остеопороз.

Побочные эффекты

Применение медикаментозного средства может стать причиной проявления побочных эффектов, таких как: • понижение содержания кальция в плазме крови; • «синдром мертвой челюсти»; • нарушение зрения; • помутнение хрусталика глаза у мужчин; • изменения гиподермы и дермы; • кожная болезнь, сопровождающаяся зудом и появлением пузырьков, гнойничков, чешуек; • воспалительное поражение кожи; • боли в конечностях; • аллергия. При проявлении побочных признаков пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который примет решение об отмене или корректировке дозировки препарата и окажет соответствующую терапевтическую помощь.

Противопоказания

Медикаментозное средство запрещено принимать при: • патологическом состоянии, при котором содержание общего кальция в плазме крови ниже нормы; • повышенной восприимчивости к компонентам препарата.

Применение при беременности

Нет данных и показаний об использовании медикамента Пролиа женщинами, вынашивающими ребенка, а значит, нет научного подтверждения о безопасности средства для развивающегося в утробе женщины плода. Для безопасности мамы и ребенка принимать медикамент беременным женщинам запрещено. Нет сведений о проникновении компонентов препарата в организм младенца с молоком матери, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период использования медикамента.

Способ и особенности применения

Медикаментозное средство используется в виде раствора для инъекций под кожу. Рекомендуемая дозировка медикамента составляет 60 мг раз в полгода. Одновременно с использованием препарата Пролиа необходимо употреблять медикаменты, содержащие кальций и кальциферолы. Курс и дозировка определяются индивидуально лечащим врачом после проведения обследования пациента, сбора анализов и определения точной клинической картины заболевания. Перед использованием медикаментозного средства необходимо проверить упаковку с раствором на целостность, отсутствие примесей и осадка, наличие помутнений и изменения цвета. При каких-либо нарушениях медикамент становится непригодным для использования, и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Нельзя взбалтывать или трясти флакон перед инъекцией. Медикамент должен быть комнатной температуры, нельзя замораживать раствор. Используется каждый шприц-ампула единоразово, остатки средства в шприце выбрасываются. В период использования препарата пациентам рекомендуется принимать медикаменты, содержащие кальций и кальциферолы, а также обогащенную минералом пищу. Во время использования медикамента необходимо следить за содержанием кальция в крови пациента, во избежание проявления признаков гипокальциемии.

У ряда пациентов могут наблюдаться дерматологические реакции в виде покраснения кожи, зуда, высыпаний, экземы и других воспалительных проявлений. В случае возникновения подобных проблем, пациенту следует сообщить об этом квалифицированному медицинскому персоналу, который примет нужное решение и назначит симптоматическое лечение. При продолжительной терапии медикаментом при заболевании раком молочной железы или простаты, ряд пациентов может столкнуться с аваскулярным некрозом, характеризующимся угасанием жизни костной ткани в результате плохого притока крови. Нет сведений и клинических показаний о действии компонентов препарата на возможность управлять транспортными средствами, а также на проявление признаков снижения скорости реакции, поэтому рекомендуется с осторожностью садиться за руль или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания или быстроты операций во избежание травмоопасных и угрожающих жизни последствий. Подробная информация о рекомендуемых дозировках, сроках использования и индивидуальных рекомендациях содержится в инструкции.

Терапия детей, не достигших 18-летнего возраста

Медикаментозное средство не рекомендуется применять на детях, так как действие компонентов препарата на растущий и развивающийся организм не выявлено.

Терапия пожилых пациентов, возраст которых превышает 65-летний рубеж

При назначении медикаментозного средства Пролиа пожилым пациентам, лечащему врачу не нужно корректировать дозировку в большую или меньшую сторону.

Читать еще:  Артралгия — что такое, причины, симптомы и лечение

Терапия пациентов, страдающих заболеваниями почек

Пациентам с заболеваниями почек не требуется дополнительная корректировка дозировки или продолжительности терапии. При нарушениях работы почек в тяжелой форме, есть риск понижения содержания кальция в плазме крови пациента. При почечных заболеваниях необходимо принимать параллельно препараты, содержащие кальций и витамин D.

Терапия пациентов, страдающих заболеваниями печени

Нет данных и сведений о функционировании медикамента Пролиа и его компонентов на организм пациентов с заболеваниями печени, поэтому назначать препарат следует с особой осторожностью и только под контролем лечащего врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нет проведенных исследований о взаимодействии препарата Пролиа с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется принимать медикамент в сочетании с другими препаратами. Решение о совмещенной терапии может принимать только лечащий врач, учитывая все риски и последствия.

Передозировка

Нет данных и сведений о передозировке препаратом Пролиа. При проявлении побочных эффектов, а также любых других неприятных симптомов, пациенту необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу для получения своевременной терапевтической помощи и принятия решения о коррекции дозировки или отмене терапии препаратом.

Аналоги

Аналогичными по составу и фармакологическому воздействию препарату Пролиа, являются лекарства Denosumab и Xgeva. Действия и эффекты этих средств полностью соответствуют медикаменту Пролиа. Решение о замене препарата на аналог принимает исключительно лечащий врач.

Условия продажи

Медикаментозное средство Пролиа продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

Условия хранения

Медикаментозное средство Пролиа необходимо хранить в недосягаемом детьми и защищенном от проникновения любых источников света месте при температуре от 2 до 8 °С. Нельзя замораживать препарат во избежание риска потери фармакологических свойств и появления осадка. Нельзя встряхивать и взбалтывать флакон с препаратом. Подробную информацию о сроках и нормах хранения, а также данные о сроке годности медикамента в открытом и запечатанном виде, содержит инструкция по применению.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Пролиа®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Пролиа®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения, 60 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – денозумаб 60 мг,

вспомогательные вещества: сорбитол (Е420), уксусная кислота ледяная, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от включений, может содержать следы частиц от полу-прозрачного до белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Денозумаб.

Код АТХ M05BX04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Денозумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозо-зависимой в широком диапазоне доз и дозо-зависимым увеличением экспозиции при подкожном введении дозы 60 мг (1 мг/кг) и выше.

При подкожном введении денозумаба в дозе 60 мг (или 1 мг/кг) его биодоступность составляет 61 %. Максимальная концентрация денозумаба (Cmax) наблюдается через 10 дней после введения (диапазон 2-28 дней) и составляет 6 мкг/мл (диапазон 1-17 мкг/мл).

Денозумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин. Маловероятно, что денозумаб выделяется посредством печеночного метаболизма. Метаболизм и выведение денозумаба происходит по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого является распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

После достижения Cmax содержание препарата в сыворотке крови снижается с периодом полувыведения 26 дней (диапазон 6-52 дня) и далее в течение 3 месяцев (диапазон 1,5-4,5 месяцев). У 53 % пациентов денозумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 месяцев от момента последнего приёма препарата.

Не наблюдается изменений фармакокинетических параметров денозумаба, а также кумуляции за всё время приема многократных доз препарата по 60 мг каждые 6 месяцев. На фармакокинетику препарата не оказывало влияния образование связывающих антител к денозумабу.

Фармакокинетика денозумаба имеет сходные показатели у мужчин и женщин.

Фармакокинетика денозумаба не зависит от степени заболевания (потери костной массы или остеопороза; онкологических заболеваний простаты или молочной железы).

Была выявлена корреляция между избыточной массой тела и концентрацией лекарственного средства на основе показателей AUC и Cmax. Однако, данная корреляция не считается клинически важной, поскольку фармакодинамические эффекты, прослеживаемые по маркерам ремоделирования кости и увеличению минеральной плотности кости, были неизменными в широком диапазоне массы тела. Таким образом, масса тела пациента (диапазон от 36 до 140 кг) не оказывает значимого влияния на фармакокинетику денозумаба.

Отдельные группы пациентов

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику денозумаба по данным анализа в популяции пациентов от 28 до 87 лет.

Дети и подростки (до 18 лет)

Фармакокинетика у детей не изучалась.

Фармакокинетика денозумаба не зависит от расовой принадлежности у женщин в постменопаузе и у пациентов с раком молочной железы, находящихся на гормональной терапии.

Пациенты с почечной недостаточностью

В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной дисфункции, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику денозумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования денозумаба при хронической почечной недостаточности.

Читать еще:  Парамедианная грыжа: лечение, симптомы, массаж

Хроническая печеночная недостаточность

Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику денозумаба не проводилось. В целом, моноклональные антитела не выводятся посредством печеночного метаболизма, таким образом, печеночная патология не оказывает влияния на фармакокинетику денозумаба.

Фармакодинамика

Препарат Пролиа® представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2) с массой около 147 кДа, обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора κB (RANKL). Связываясь с RANKL – трансмембранным или растворимым белком, играющим важную роль в формировании, функционировании и выживании остеокластов (клеток, отвечающих за резорбцию костной ткани), Пролиа® препятствует активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора κB (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность жизни остеокластов. В результате препарат Пролиа® уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоёв кости.

Назначение препарата Пролиа® в дозе 60 мг приводит к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани — 1С-телопептида (СТХ) — приблизительно на 85 % в течение последующих 3 дней. Уменьшение концентрации СТХ остается стабильным в 6-месячном интервале между дозированием. Скорость снижения концентрации CTX в сыворотке крови частично уменьшается при снижении концентрации денозумаба в сыворотке с максимального уровня в ≥ 87 % до ≥ 45 % (в пределах от 45 до 80 %), что отражает обратимость влияния препарата Пролиа® на ремоделирование кости. Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения. После возобновления лечения препаратом Пролиа® степень снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения денозумабом.

Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани, наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например, костно-специфической щелочной фосфатазы и сывороточного N-терминального пропептида коллагена I типа) с первого месяца после введения первой дозы препарата Пролиа®. После завершения терапии препаратом Пролиа®, маркеры ремоделирования костной ткани достигали уровней, которые на 40-60 % превышали значения, имевшие место перед лечением, но возвращались к начальным значениям в течение 12 месяцев.

В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc), приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому лечение препаратом Пролиа® может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания зубов.

Денозумаб – человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других терапевтических протеинов, существует теоретический риск его иммуногенности. Более чем 13 000 пациентов были обследованы на предмет образования связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом. Менее чем у 1 % пациентов, принимавших

препарат Пролиа® в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro; нейтрализующих антител обнаружено не было. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.

Частота образования антител в большой степени зависит от чувствительности и специфичности метода анализа. Кроме этого, наблюдаемые случаи положительных результатов на антитела (включая нейтрализующие) обусловлены рядом факторов, включая методологию анализа, процедуру работы с образцами, время отбора образцов, совместно принимаемые препараты, предрасполагающие фоновые заболевания. По этим причинам, сравнение частоты образования антител к денозумабу с частотой образования антител к другим препаратам может быть недостоверным.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение постменопаузального остеопороза у женщин

У женщин с постменопаузальным остеопорозом препарат Пролиа® увеличивает минеральную плотность кости (МПК), уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Результаты многоцентрового 3-х летнего исследования FREEDOM у женщин с наличием или отсутствием переломов на этапе включения в исследование, с исходным уровнем Т-критерия минеральной плотности поясничного отдела позвоночника или бедренной кости от -2,5 до -4, показали, что денозумаб в сравнении с плацебо снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов и переломов шейки бедра. Общее количество обследованных женщин составило 7 808 в возрасте 60-91 год, из которых у 23,6 % отмечались часто встречающиеся переломы позвонков.

Таблица 1. Эффект применения препарата Пролиа® на возникновение новых вертебральных переломов у женщин с постменопаузальным остеопорозом

Процент соотношения женщин с переломами (%)*

Абсолютный показатель снижения риска переломов (%) (95 % ДИ)**

Относительный показатель снижения риска переломов (%) (95 % ДИ)**

Пролиа: инструкция по применению раствора

Введение препарата Пролиа показано в случае лечения остеопороза, который развился в период климакса.

ЛС рекомендовано использовать при диагностировании климактерического остеопороза, выраженной утраты массы костной ткани у лиц женского пола при онкопатологиях груди (проводится терапия средствами-ингибиторами такого фермента как ароматаза), у лиц мужского пола, проходящих гормондепривационное лечение, при раке предстательной железы.

Состав и формы выпуска

Внутри шприца имеется раствор (1 мл), имеется 60 мг основного вещества, которым выступает деносумаб. К числу дополнительных веществ Пролиа (дозировкой 60 мг) относят:

  • Полисорбат
  • Подготовленную воду
  • Гидроксид Na
  • Сорбит
  • Этановую кислоту.
Читать еще:  Карбокситерапия: когда показана, эффекты для организма, цена

Раствор для постановки подкожных уколов (Пролиа) реализуется в шприцах объемом 1 мл с иглой. Внутри пачки имеется 1 шпр.

Лечебные свойства

Деносумаб являет собой моноклональное антитело, идентичное человеческому — IgG2, характеризуется высокой степенью афинности, проявляет специфические свойства по отношению к лиганду рецептора, способствующего активации ядерного фактора κВ. Благодаря этому удается предупредить активизацию такого рецептора как RANKL, что располагается поверх остеокластов, а также их предшественников. Предупреждается взаимодействие рецепторов RANKL/RANK, участвует ЛС в процессе ингибирования формирования, активизации и длительности существования самих остеокластов. Вследствие этого действующее вещество раствора снижает костную резорбцию, тем самым повышая массу костной ткани, прочность некоторых слоев костей.

При постановке уколов с использованием 60 мл ЛС показатель биодоступности по прошествии 10 суток составляет 61%. Плазменная концентрация — 6 мкг на 1 мл, период полувыведения составляет 26 суток. Спустя полгода после введения ЛС у 53 % лиц не был выявлен деносумаб в плазме, не регистрировалось его накопление в тканях или же какие-либо изменения фармакокинетических характеристик.

Пролиа: инструкция по применению

Перед постановкой инъекций потребуется пройти инструктаж. Обычно рекомендуется постановка инъекций с использованием 60 мл ЛС единоразово за полгода. На протяжении лечебного курса потребуется осуществлять прием средств, включающих вит. D и Ca.

Данное лекарство не используется в педиатрической практике, так как нет данных о безопасности использования у данной категории пациентов.

Престарелым лицам ЛС может назначаться в стандартных дозировках, нет необходимости корректировки дозы.

При диагностировании почечной назначается лечение с применением стандартной дозы препарата, корректировка вводимой дозы не проводится.

При ХПН схема использования лекарств должна подбираться врачом.

Цена: от 16115 до 17244 руб.

Как использовать раствор:

  • Необходимо провести оценку качества раствора (оттенок, мутность), при помутнении его нельзя использовать. Встряхивать шприц не следует.
  • Шприц с раствором потребует нагреть до комнатной температуры, таким образом удастся предупредить возникновение дискомфорта во время постановки укола.
  • Если осталось незначительное количество ЛС внутри шприца, вводить его повторно запрещено, остатки утилизируются.

Противопоказания и меры предосторожности

Не назначается использование лекарства при:

  • Диагностировании гипокальциемии
  • Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим раствора

Не следует вводить лекарство беременным, а также кормящим женщинам, оценка эффективности и безопасности ЛС в этой группе пациентов не производилась.

У престарелых лиц с наличием патологий почечной системы коррекция дозы не производится.

Перед проведением лечебной терапии коррекция имеющейся гипокальциемии проводится путем применения средств на основе вит. D и Ca.

Во время терапии препаратом Пролиа рекомендуют параллельно принимать витамин D и препараты кальция, а именно пациентам с патологиями почек. При риске развития гипокальциемии необходимо контролировать плазменный уровень Ca.

При ряде случаев во время использования лекарства наблюдалось возникновение кожных реакций (регистрировался активный воспалительный процесс непосредственно в подкожной клетчатке). При появлении такой симптоматики стоит как можно скорее обратиться к врачу.

У лиц с распространенным онкопроцессом при прохождении терапии лекарственным препаратом Пролиа в единичных случаях регистрировался остеонекроз челюсти. Такая патология может возникнуть при введении 60 мг ЛС двукратно на протяжении года.

При аллергической реакции на латексные изделия стоит исключить касание к самому колпачку иглы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат Пролиа не рекомендуется соединять с иными растворами. На данный момент нет сведений о взаимодействии с другими медикаментами.

Побочные эффекты и передозировка

Во время лечебного курса может наблюдаться:

  • Активный воспалительный процесс в подкожной клетчатке
  • Развитие гипокальциемии
  • Возникновение катаракты у лиц мужского пола при андрогендепривационном лечении
  • Дерматиты (такие как аллергический, контактный, атопический), экзематозные высыпания
  • Болезненные ощущения в ногах или руках
  • Признаки остеонекроза челюсти.

При введении повышенных доз препарата обычно не наблюдалось возникновение каких-либо негативных проявлений.

Аналоги

При необходимости можно произвести замену лекарства Пролиа, аналоги должен подбирать врач после получения клинической картины заболевания. Стоит учитывать, что аналогичный по действию препарат может иметь совсем другой состав.

Остеогенон

Пьер Фабр, Франция

Цена от 665 до 885 руб.

ЛС способствует ингибированию костной резорбции, стимулирует остеогенез, восполняет недостаток Ca. Назначается при остеопении, остеопорозе. Оказывает позитивное влияние на обменные процессы в костных тканях. Активный компонент лекарства представлен оссеин-гидроксиапатитным соединением. Лекарство производится в таблетированной форме.

Плюсы:

  • Удобная схема применения
  • Тормозит резорбцию тканей
  • Может назначаться при беременности, ГВ.

Минусы:

  • Не назначается при гиперкальциурии
  • Лекарство не используется в педиатрии
  • Может наблюдаться аллергическая реакция на ЛС.

Бивалос

Лаб.Серьвье, Франция

Цена от 1850 до 2100 руб.

Под влиянием лекарства купируется процесс дифференцировки остеокластов, активное вещество принимает активное участие в синтезе коллагена, корректирует метаболизм как хрящевой, так и костной ткани. Терапевтический эффект проявляется за счет наличия в ЛС стронция ранелата. Назначается при проявлениях остеопороза, используется при комплексном лечении переломов. Лекарственная форма – порошок для изготовления суспензии.

Плюсы:

  • Повышает производство хрящевого матрикса
  • Оказывает позитивное воздействие на патофизиологию остеоартроза
  • Принимает активное участие в синтезе коллагена.

Минусы:

  • Дороговизна
  • Не назначается при тромбозе вен
  • Может провоцировать диарею.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector