baranov-art.ru

Резокластин: инструкция по применению, отзывы пациентов, показания и противопоказания

Резокластин

Показания к применению

гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;

метастазы в кости при злокачественных сóлидных опухолях (в т.ч. рак предстательной железы, рак молочной железы) и множественная миелома, в т.ч. для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости;

костная болезнь Педжета;

остеопороз у мужчин.

Профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС.

Профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией).

Профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

сенильная форма первичного остеопороза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, другим бисфосфонатам;

нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина 30 мл/мин);

одновременно с другими ЛС, способными вызывать гипокальциемию (например аминогликозиды, кальцитонин, петлевые диуретики) в связи с риском развития синергического эффекта, приводящего к гипокальциемии тяжелой степени;

одновременно с другими ЛС, обладающими нефротоксическим потенциалом;

у пациентов в состоянии тяжелой дегидратации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Метастазы в кости при злокачественных сóлидных опухолях и множественная миелома у взрослых и пациентов пожилого возраста: раствор вводят в/в капельно, в течение не менее, чем 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 нед.

При гиперкальциемии (содержание кальция в сыворотке крови ≥12,0 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, у взрослых и пациентов пожилого возраста: рекомендуемая однократно вводимая доза – 4 мг.

Лечение остеопороза и профилактика последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости: раствор вводят в/в инфузионно, в течение не менее, чем 15 мин. Рекомендуемая доза – 5 мг 1 раз в год.

Профилактики постменопаузного остеопороза: 5 мг 1 раз в 2 года.

Лечение костной болезни Педжета – 5 мг однократно, возможно повторное введение раствор препарата через 12 месяцев.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат, обладающий избирательным действием на костную ткань, воздействуя на остеокласты.

Антирезорбтивный механизм золедроновой кислоты полностью не ясен, но установлено, что ряд факторов вносят вклад в этот эффект. In vitro раствор золедроновой кислоты ингибирует активность и индуцирует апоптоз остеокластов. Блокирует остеокластическую резорбцию минерализированной костной и хрящевой ткани.

Предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию у больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей.

В клинических исследованиях у пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественным новообразованием (ГКЗ), показано, что однократное введение золедроновой кислоты сопровождется снижением уровня кальция и фосфора в крови и повышением экскреции кальция и фосфора с мочой.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).

Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).

Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).

Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).

Иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

Редко: наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Острая передозировка: нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

Лечение: проведение инфузии кальция глюконата в случае возникновения гипокальциемии.

Пациент при превышении рекомендованной дозы должен находиться под постоянным наблюдением врача.

Особые указания

Почечная недостаточность. Раствор может оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью.

Гидратация и мониторинг электролитов. Пациентам с ГКЗ перед инфузией препарата должна быть проведена адекватная регидратация.

Гипокальциемия и минеральный обмен. Сообщалось о развитии гипокальциемии у пациентов, получающих лечение препаратом. В случае развития тяжелой гипокальциемии отмечалось развитие сердечной аритмии и неврологических побочных эффектов (судороги, тетания и онемение). В некоторых случаях гипокальциемия может представлять угрозу для жизни.

После начала терапии препаратом необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и лактации.

Читать еще:  Как держать осанку ровно? Научиться в домашних условиях

Взаимодействие

Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемии) и только после достижения достаточной гидратации. Раствор следует использовать с осторожностью с другими нефротоксическими ЛС.

При одновременном применении золедроновой кислоты и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

Одновременное применение раствора золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышает риск ухудшения функции почек.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Резокластин

Екатерина Ручкина 29 мая 2015

Описание и инструкция препарата Резокластин

Резокластин – препарат, замедляющий распад (рассасывание) костей – резорбцию. Это может быть естественным процессом, который всегда идет в организме, наряду с процессом создания новой костной ткани. Но при различных патологиях резорбция начинает преобладать, что ведет к ослаблению скелета в целом или отдельных его участков.

Активное вещество лекарства – золедроновая кислота – способна замедлять этот процесс. С ее помощью Резокластин воздействует на клетки, окисляющие кость – остеокласты. Данный лекарственный препарат имеет противоопухолевую активность: не дает разрастаться клеткам опухоли, способствует их самоуничтожению, противодействует прорастанию новых сосудов, кровоснабжающих опухоль. Повышенная концентрация кальция в крови (гиперкальциемия), вызванная разрушением костей или онкологическими процессами в организме при использовании этого средства – может быть снижена.

Применяется при:

  • Выявлении очагов остеолиза (растворения кости), вызванного метастазами или множественными переломами;
  • Гиперкальциемии, связанной с онкологическим заболеванием;

Выпускают Резокластин в виде концентрата, который растворяют и вводят внутривенно в капельницах. Схема лечения разрабатывается индивидуально для каждого пациента. Инструкция препарата Резокластин лишь указывает, что вводится он в течении четверти часа, а разовая доза может составлять от 4 до 8 мг. Перед каждой процедурой врач должен оценивать состояние пациента, в том числе, по биохимическим показателям его крови (чтобы прояснить функцию почек).

Противопоказан при:

  • Непереносимости компонентов средства;
  • Беременности и лактации;
  • Лечении детей (не исследовался для этой группы больных);
  • Тяжелых нарушениях работы почек;

Побочные эффекты

При использовании Резокластина может измениться состав крови (биохимический), что будет указывать на изменение функций внутренних органов (в первую очередь, почек) – поэтому пациент должен регулярно сдавать кровь для контроля.

Из жалоб больных можно перечислить наиболее распространенные:

  • Лихорадка и «гриппозное состояние»;
  • Боли – головные, в мышцах и костях;
  • Конъюнктивит;
  • Снижение аппетита, тошнота;

Аналоги дешевле Резокластина

Золедроновая кислота присутствует в целом ряде лекарственных препаратов. В последние годы в нашей стране разрабатываются собственные средства из этой серии, которые должны сделать лечение более экономичным.

Список аналогов Резокластина:

Аналоги, которые стоят дешевле Резокластина (производство РФ), это российский же Верокласт, а также, мексиканский – Золедронат-Тева. При наличии показаний (например, рак молочной железы ) подобные лекарства могут быть выписаны бесплатно.

Отзывы о Резокластине

Нужно понимать, что использование данного лекарственного средства, как правило, происходит тогда, когда здоровье человека сильно страдает и здесь говорить о заметных «улучшениях» редко приходится. Тяжело бывает читать отзывы о Резокластине в темах, которые, несмотря на все предпринимаемые усилия, заканчиваются трагично.

Из описания последствий инфузий данного препарата можно сделать вывод, что реакции на него крайне индивидуальны и зависят, в том числе, от сопутствующих патологий. Некоторые больные неплохо переносят Резокластин, отмечая лишь гриппоподобное состояние, небольшую ломоту:

– У меня, после Резокластина, возникает чувство тяжести в костях. Не знаю, как точнее описать. Бывает что-то вроде простуды с температурой.

Другим пациентам приходится принимать сильнейшие обезболивающие, которые помогают перенести ухудшение состояния, после очередной инфузии:

– После Резокластина приходится колоть маме Трамадол – иначе жуткие боли.

Судя по специальным статьям, написанным о Резокластине и его аналогах, нельзя выстроить эти препараты в ряд: от «лучшего» к «худшему». Некоторые люди спокойно переходят с Зометы или Алкасты на Резокластин (который им выписывают бесплатно). Другие уверены, что это средство «не действует». В данном случае приходится полагаться только на знания и опыт специалиста, который ведет пациента. А также, понимать, что есть процессы, которые уже невозможно повернуть вспять…

Резокластин: раствор для инфузий 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл

Лекарство Резокластин инструкция по применению относит к препаратам, ингибирующим резорбцию костной ткани.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

Читать еще:  Удалять грыжу или лечить консервативно?

Состав на 1 мл концентрата:

  • активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
  • вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие

Активное вещество является бисфосфонатом, который специфически влияет на ткань костей. Этот компонент — ингибитор остеокластов костной резорбции.

Лекарственное средство проявляет селективный эффект, который основан на сродстве с минерализованной костной тканью. Оно не проявляет негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Кроме того, действующий компонент обладает прямой противоопухолевой активностью при лечении меланомы и раке молочной железы. Этот эффект реализуется путем торможения размножения раковых клеток и стимулирования их гибели. Такой эффект свидетельствует о том, что препарат может применяться в качестве антиметастатического средства.

Показания к применению

От чего помогает Резокластин? Раствор показан к применению:

  • сенильная форма первичного остеопороза;
  • метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);
  • вторичный остеопороз;
  • костная болезнь Педжета;
  • постменопаузная форма первичного остеопороза;
  • гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.

Инструкция по применению

Резокластин вводится внутривенно с помощью капельницы. Время капельного введения – четверть часа.

Медики рекомендуют разовую дозу препарата не более 8 мг. Сроки и частота процедуры зависит от степени заболевания.

Для каждого случая применяется своя схема терапии с помощью Резокластина:

  • При патологии Педжета врачи назначают внутривенное введение медикамента в количестве 5 мг однократно. Кроме того, при этой патологии назначается кальций и витамин D первые полторы недели после введения лекарства.
  • Если поставлен диагноз: гиперкальциемия, которая вызвана злокачественным образованием, назначается введение 4 мг препарата один раз. Но выписывается этот препарат только в том случае, когда у пациента нормально проходит процесс гидратации.
  • Во время обнаружения первичного или вторичного остеопороза для укрепления костной ткани, уменьшения опасности переломов позвоночника и других костей опоры, рекомендуется доза в 5 мг, но всего лишь раз в году. Параллельно выписывается комплекс витамина D и кальция, которые принимаются до тех пор, пока этого требует организм.
  • В случае поражения костных тканей метастазами миеломы выполняется инфузия медикамента в количестве 4 мг несколько раз: на 3–4-й неделе. Дополнительно к лекарству врачи прописывают кальций в количестве по 500 мг в день и таблетку витамина D по 400 мг.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов;
  • выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации.

Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

  • бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте);
  • нарушение почечной функции;
  • выраженная печеночная недостаточность.

Побочные явления

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Могут наблюдаться следующие реакции:

  • боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль;
  • почечные нарушения;
  • лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы);
  • анемия;
  • повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия;
  • конъюнктивиты;
  • головная боль;
  • гипофосфатемия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Резокластин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Поскольку профиль безопасности Резокластина у пациентов младше 18 лет не изучен, применять препарат у этой возрастной группы больных противопоказано.

Особые указания

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры.

На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

Читать еще:  Бурсит стопы симптомы и лечение фото

На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование в курсе лечения бисфосфонатов и аминогликозидов может снижаться содержание кальция в костных клетках и крови.

Если употреблять препарат вместе с лекарствами нефротического действия, может наступить ухудшение работы почек и мочевыводящих органов

Аналоги лекарства Резокластин

К ингибиторам костной резорбции бисфосфонаты относят аналоги:

  • Теванат;
  • Ксидифон;
  • Бонвива;
  • Резокластин;
  • Помегара;
  • Ибандроновая кислота Сандоз;
  • Блазтера;
  • Клобир;
  • Золендронат Тева;
  • Ризартева;
  • Фороза;
  • Алендронат;
  • Осталон;
  • Золендроник Рус 4;
  • Золерикс;
  • Остерепар;
  • Бондронат;
  • Ризендрос;
  • Стронгос;
  • Резорба;
  • Верокласт;
  • Золедрэкс;
  • Акласта;
  • Зомета;
  • Фосамакс;
  • Памидронат Медак.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Резокластин в Москве (концентрат для приготовления раствора для инфузий, за 1 флакон) составляет: 4 мг/5 мл – 5110 –7420 руб.; 5 мг/6,5 мл – 10450 – 11500 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Резокластин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Описываемое лекарственное средство принадлежит к препаратам, влияющим на структуру и минерализацию костей.

Активное вещество является бисфосфонатом, который специфически влияет на ткань костей. Этот компонент – ингибитор остеокластов костной резорбции.

Лекарственное средство проявляет селективный эффект, который основан на сродстве с минерализованной костной тканью. Оно не проявляет негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Кроме того, действующий компонент обладает прямой противоопухолевой активностью при лечении меланомы и раке молочной железы. Этот эффект реализуется путем торможения размножения раковых клеток и стимулирования их гибели. Такой эффект свидетельствует о том, что препарат может применяться в качестве антиметастатического средства.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 мл раствора содержится 0,80 мг золедроновой кислоты (безводной), что соответствует 0,85 мг мг золедроновой кислоты моногидрату.

Вспомогательные компоненты: D-маннитол, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Показания

Препарат показан для лечения и профилактики следующих заболеваний:

гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);

постменопаузная форма первичного остеопороза;

сенильная форма первичного остеопороза;

костная болезнь Педжета.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат не применяется в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг, однократно.

При метастатическом поражении костей при злокачественных солидных опухолях и миеломной болезни рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг каждые 3–4 нед.

При постменопаузной и сенильной форме первичного остеопороза рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг, 1 раз в год.

При вторичном остеопорозе рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг 1 раз в год. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное внутривенное введение препарата в дозе 5 мг.

Передозировка

При передозировке препарат могут наблюдаться следующие явления:

нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность);

изменение электролитного состава сыворотки (в т.ч. концентрация кальция, фосфатов и магния).

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Могут наблюдаться следующие реакции:

боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль;

лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы);

повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector